Колістин пор. 1 млн ЕД фл. 10

Доза препарату і тривалість лікування залежать від тяжкості інфекції, а також від клінічної відповіді пацієнта. Слід дотримуватися терапевтичних рекомендацій.

Доза препарату вказується в міжнародних одиницях (МО) колістиметату натрію. Таблиця переведення МО колістиметату натрію в міліграми (мг) колістиметату натрію, а також у міліграми базової активності колістину (БАК) наводиться нижче.

Таблиця 2

Перерахування одиниць вимірювання дози колістиметату натрію

* Номінальний вміст речовини препарату – 12 500 МО/мг.

Доза

Нижчезазначені рекомендації з дозування складено на основі обмежених популяційних фармакокінетичних даних, отриманих у тяжкохворих пацієнтів.

Дорослі та підлітки

Підтримуюча доза – 9 мільйонів МО на добу, розділена на 2–3 прийоми.

Тяжкохворим пацієнтам слід застосовувати навантажувальну дозу 9 мільйонів МО. Найбільш доцільний часовий інтервал до першої підтримуючої дози не встановлено.

Моделювання дає змогу припустити, що пацієнтам із нормальною функцією нирок у деяких випадках можуть бути потрібні навантажувальні і підтримуючі дози до 12 мільйонів МО. Клінічний досвід застосування таких доз, однак, надзвичайно обмежений і безпеку їх застосування не було встановлено.

Навантажувальну дозу застосовують пацієнтам із нормальною та зниженою функцією нирок, у тому числі тим, хто знаходиться на гемодіалізі.

Порушення функції нирок

При порушенні функції нирок необхідно коригувати дозу, однак фармакокінетичні дані, наявні для пацієнтів зі зниженою функцією нирок, дуже обмежені.

Для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв рекомендується застосовувати препарат 2 рази на добу.

Для пацієнтів із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв рекомендується така корекція дозування (див. таблицю 3).

Таблиця 3

Корекція дозування залежно від кліренсу креатиніну

Гемодіаліз та безперервна гемо(діа)фільтрація

Колістин, ймовірно, виводиться шляхом діалізу за допомогою загальноприйнятого гемодіалізу і безперервної веновенозної гемо(діа)фільтрації. Існують дуже обмежені дані популяційних фармакокінетичних досліджень з невеликою кількістю пацієнтів на гемодіалізі. Неможливо дати чіткі рекомендації з дозування. Можна використовувати нижчезазначені схеми.

Гемодіаліз. Дні без гемодіалізу: 2,25 мільйона МО на добу (2,2–2,3 мільйона МО на добу). Дні гемодіалізу: 3 мільйони МО на добу у дні гемодіалізу, застосовувати після сеансу гемодіалізу. Рекомендується застосовувати 2 рази на добу.

Безперервна веновенозна гемо(діа)фільтрація. Як у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Рекомендується застосовувати 3 рази на добу.

Печінкова недостатність

Даних про пацієнтів із печінковою недостатністю немає. Застосовувати колістиметат натрію цим пацієнтам слід з обережністю.

Коригувати дозу пацієнтам літнього віку з нормальною функцією нирок не потрібно.

Діти

Дані про дозування для дітей дуже обмежені. При підборі дози слід брати до уваги зрілість нирок. Доза повинна ґрунтуватися на м’язовій масі тіла.

Діти ≤ 40 кг. 75 000–150 000 МО/кг/добу, розділені на 3 введення.

Для дітей із масою тіла більше 40 кг слід дотримуватися рекомендацій із дозування для дорослих.

Повідомлялося про застосування доз > 150 000 МО/кг/добу дітям із муковісцидозом.

Немає даних про застосування або розмір навантажувальної дози для тяжкохворих дітей.

Дітям зі зниженою функцією нирок рекомендацій із дозування немає.

Інтратекальне та внутрішньошлункове введення

Базуючись на обмежених даних, дорослим рекомендується доза 125 000 МО/добу.

Дози для інтратекального введення не повинні перевищувати рекомендованих доз для внутрішньошлункового введення.

Немає будь-яких конкретних рекомендацій щодо дозування у дітей для інтратекального та внутрішньошлункового введення.

Спосіб застосування

Препарат застосовують внутрішньовенно у вигляді повільної інфузії упродовж 30–60 хвилин.

Пацієнти з повністю імплантованим пристроєм венозного доступу (TIVAD) можуть переносити болюсну ін’єкцію в дозі до 2 мільйонів МО у 10 мл, яку вводять протягом не менше 5 хвилин.

Колістиметат натрію проходить гідроліз до діючої речовини колістину у водному розчині. Для приготування дози, особливо якщо необхідна комбінація декількох флаконів, відновлення необхідної дози слід проводити із суворим дотриманням асептичної техніки.

Дозу колістиметату натрію призначають і застосовують тільки у МО.

Приготування розчину

Для болюсної ін’єкції

Відновити вміст флакона за допомогою не більш як 10 мл води для ін’єкцій або 0,9 % розчину хлориду натрію.

Для інфузії

Вміст флакона після відновлення можна розводити, зазвичай розводять за допомогою 50 мл 0,9 % розчину хлориду натрію.

Відновлені розчини

Гідроліз колістиметату значно підвищується при відновленні і розведенні нижче критичної концентрації міцелоутворення приблизно 80 000 МО на мілілітр. Розчини з нижчою концентрацією необхідно використати негайно.

Для розчинів для болюсної ін’єкції або інгаляції було продемонстровано хімічну та фізичну стабільність відновленого розчину в оригінальному флаконі при концентрації ≥ 80 000 МО/мл упродовж 24 годин при температурі 2–8 °С.

З мікробіологічної точки зору, розчин необхідно одразу використати, за винятком випадків, коли метод відкриття/відновлення/розведення виключає ризик мікробного зараження.

Якщо розчин не використати негайно, відповідальність за тривалість і умови зберігання готового до застосування розчину несе користувач.

Розчини для інфузії, які було розведено з перевищенням об’єму оригінального флакона та/або з концентрацією < 80 000 МО/мл необхідно використати негайно.

Діти.

Застосовують дітям з народження.

Передозування препарату може стати причиною нейром’язової блокади, що, зі свого боку, може призвести до м’язової слабкості, апное та зупинки дихання. Передозування може стати причиною гострої ниркової недостатності, яка характеризується зниженням сечовиділення та підвищенням концентрації азоту сечовини крові (АСК) та креатиніну у плазмі крові.

Специфічний антидот відсутній. Рекомендована підтримуюча терапія. Можна вжити таких заходів для збільшення швидкості виведення колістину як форсованого діурезу з використанням маніту, пролонгований гемодіаліз або перитонеальний гемодіаліз, але їх ефективність невідома.

Імовірність розвитку побічних реакцій може бути пов’язана з віком, функцією нирок та станом пацієнта.

Нейротоксичність може бути пов’язана з передозуванням, недостатньо зниженою дозою у пацієнтів з нирковою недостатністю та супутнім застосуванням нейром’язових блокаторів або інших препаратів з подібними неврологічними ефектами. Зменшення дози може полегшити ці симптоми. Побічні реакції можуть включати апное, транзиторні порушення чутливості (такі як парестезія обличчя та запаморочення), свербіж, кропив’янку, атаксію, гіпотензію і рідко – вазомоторну нестійкість, нерозбірливе мовлення, порушення зору, сплутаність свідомості або психоз.

Побічні реакції з боку нирок (у тому числі порушення функції нирок) зазвичай виникали після прийому доз, що перевищували рекомендовані, у пацієнтів з нормальною функцією нирок або у зв’язку з недостатньо зниженою дозою препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю, або у результаті супутнього застосування інших нефротоксичних препаратів. Ці реакції зазвичай є оборотними при припиненні лікування.

У пацієнтів з муковісцидозом, які проходили лікування рекомендованими дозами препарату, реакції нефротоксичності виникали рідко (менш ніж у 1 % хворих). У тяжкохворих госпіталізованих пацієнтів без муковісцидозу про ознаки нефротоксичності повідомлялося приблизно у 20 % випадків.

У 27 % хворих на муковісцидоз зафіксовано розвиток неврологічних реакцій. Зазвичай ці реакції були помірними та проходили самостійно під час лікування або після його припинення.

Повідомлялося про реакції підвищеної чутливості, які включали висипання на шкірі, медикаментозну гарячку або ангіоневротичний набряк. При виникненні побічних реакцій лікування препаратом слід припинити.

У місці ін’єкції може виникнути подразнення.

Одночасне застосування недеполяризуючих міорелаксантів або антибіотиків з аналогічними нейротоксичними ефектами також може призвести до нейротоксичності. Зменшення дози може полегшити ці симптоми.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, такі як шкірні висипання та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: нейротоксичність (лицьова та ротова парестезії), головний біль, м’язова слабкість, запаморочення, атаксія.

З боку шкіри: свербіж.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, спричинене збільшенням креатиніну крові та/або сечовини та/або зменшенням кліренсу креатиніну; ниркова недостатність.

Загальні порушення та реакції у місці введення: реакції у місці введення.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Вони дозволяють проводити моніторинг співвідношення «користь/ризик» при застосуванні лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Слід уникати змішаних інфузій та ін’єкцій, що містять колістиметат натрію.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин залишається фізично і хімічно стабільним протягом 24 годин при температурі 4 °С.

З мікробіологічної точки зору розчин слід одразу використовувати. Якщо розчин було використано не одразу, то за термін та умови його зберігання відповідає користувач. Зазвичай розчин зберігають не довше 24 годин при температурі 2-8 °С, крім відновлених та розведених у контрольованих та валідованих стерильних умовах.

По 10 мл у флаконі з безбарвного боросилікатного скла типу I з червоною кришкою «фліп-офф». По 1 або 10 флаконів у картонній пачці.

За рецептом.

Кселліа Фармасьютікалс АпС.