Діюча речовина: 1 таблетка сублінгвальна містить нітрогліцерину 2 % на лактозі у перерахуванні на нітрогліцерин 0,5 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки сублінгвальні.
Основні фізико-хімічні властивості: одношарові таблетки круглої форми, з плоскими верхньою та нижньою поверхнями, краї яких скошені, зі штрихом, білого або білого з кремуватим відтінком кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість. На розламі під лупою видно відносно однорідну структуру.
Фармакотерапевтична група
Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Органічні нітрати.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Нітрогліцерин – периферичний вазодилататор з переважним впливом на периферичні судини.
Нітрогліцерин діє безпосередньо на гладенькі м'язи переважно венозних та артеріальних судин через нітратний рецептор, що знаходиться у гладком'язовій оболонці стінки судин. Нітрогліцерин у гладеньких м'язах ферментативно перетворюється, утворюючи оксид азоту (NО), який стимулює розчинну гуанілатциклазу, що відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), який є медіатором релаксації.
Впливає на процеси центральної регуляції судинного тонусу та діяльність серця. Сприяє вивільненню катехоламінів у мозку та серці, що призводить до центрального пригнічення симпатичного та вазомоторного тонусу, непрямої симпатоміметичної дії на міокард, зміни конформації тропонін-тропоміозинового комплексу. Характер та інтенсивність дії нітрогліцерину на серце та периферичні судини залежить від взаємодії центральних та периферичних процесів. Пригнічення вазоконстрикторних рефлексів на коронарні судини, що є результатом центрального пригнічення больових імпульсів, сприяє купіруванню нападів болю при стенокардії. Антиангінальна дія нітрогліцерину зумовлена нормалізуючим впливом на обмін електролітів та енергетику міокарда, а саме: на ключові показники дихального ланцюга – співвідношення окиснених та відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназ. Впливає на діяльність серця та системну гемодинаміку. Під впливом нітрогліцерину збільшується ретроградний кровотік внаслідок розширення та збільшення кількості функціонуючих колатералей. Непряма симпатоміметична дія, а також кумуляція циклічного АМФ у міокарді призводять до посилення його скоротливості. Крім цього, оксид азоту ефективно пригнічує як агрегацію, так і адгезію тромбоцитів. Зниження периферичного опору і зменшення венозного повернення — ефекти, пов'язані S3 розслабленням гладеньких м'язів судин, зменшенням перед- та постнавантаження на серце. Розширення вен призводить до зменшення кількості крові, що надходить до серця, зниження переднавантаження, а розширення артерій — до зменшення загального периферичного опору та зниження постнавантаження, що у кінцевому результаті проявляється полегшенням роботи серця та покращанням коронарного кровообігу.
Відбувається перерозподіл кровообігу у міокарді на користь вогнища ішемії, посилюється іонотропна функція міокарда. Знижується кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку та розміри серця, що покращує кровопостачання найуразливішої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного та артеріального опору та тиску наповнення серця кров'ю сприяє зменшенню витрат енергії лівим шлуночком та потреби міокарда у кисні. Тиск у легеневих капілярах знижується, що зумовлює призначення нітрогліцерину при інфаркті міокарда з набряком легень, а також при серцевій недостатності. При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда відновлюється його скоротливість. Менінгеальні судини розширюються, судини внутрішніх органів звужуються, знижується тиск у системі легеневої артерії внаслідок вазодилатації та системного ефекту нітрогліцерину. Нітрогліцерин розслаблює гладенькі м'язи бронхів, жовчовивідних шляхів, травного тракту та сечовивідних шляхів. При експериментальному дослідженні не було виявлено тератогенної або токсичної дії на ембріон.
Показання
Стенокардія (для купірування нападів стенокардії та короткочасної профілактики).
Протипоказання
Підвищена чутливість до нітратів та допоміжних компонентів препарату; церебральна ішемія, геморагічний інсульт, крововилив у мозок, підвищення внутрішньочерепного тиску, нещодавно перенесена травма голови, брадикардія (менше 50 уд/хв), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.), шок, колапс, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (гострий інфаркт міокарда, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), тампонада серця, токсичний набряк легенів, закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском, одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) (силденафілу, тадалафілу, варденафілу),
Спосіб застосування та дози
Застосовувати дорослим.
Призначаючи препарат вперше, необхідно дослідити його вплив на рівень артеріального тиску. Контроль за ефективністю застосування Нітрогліцерину необхідно здійснювати за частотою серцевих скорочень та рівнем артеріального тиску.
Необхідно приймати одразу при перших же симптомах нападу стенокардії.
Одразу після виникнення болю 1 таблетку покласти під язик і тримати у роті до повного розсмоктування, не ковтаючи. Звичайна доза препарату – 1 таблетка під язик. При відсутності антиангінальної дії протягом 3-5 хвилин, потрібно прийняти ще 1 таблетку Нітрогліцерину.
При відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 таблеток необхідно викликати лікаря.
При частих нападах стенокардії доцільно застосовувати препарати пролонгованої дії.
Толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається рідко, проте при її виникненні у деяких хворих дозу препарату слід поступово збільшувати, доводячи її до 2-3 таблеток.
Діти
Досвіду застосування препарату дітям немає, тому не рекомендується його застосовувати цій віковій категорії пацієнтів.
Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) з ортостатичною дисрегуляцією, головний біль, сильне запаморочення, непритомність, часте серцебиття, нудота та блювання, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищена температура тіла, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, підвищене потовиділення, озноб.
При застосуванні високих доз (більше 20 мкг/кг) – колапс, ціаноз губ, нігтів або долонь, метгемоглобінемія, диспное та тахіпное.
Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення, підняти ноги, у тяжких випадках призначати плазмозамінники, симпатоміметики, кисень, при метгемоглобінемії – метиленовий синій.
Побічні ефекти
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, рефлекторна тахікардія, рідко (особливо при передозуванні) – ортостатичний колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, почервоніння обличчя.
З боку травного тракту: сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, біль у животі.
З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; гіперемія шкірних покривів, блідість, анафілактичний шок.
Інші: збудливість, порушення зору, загострення глаукоми, гіпотермія, відчуття жару, порушення дихання, слабкість.
Також повідомлялося про поодинокі випадки побічних реакцій: загострення ішемічної хвороби серця внаслідок гіпоксії, повна блокада, асистолія, ангіоневротичний набряк.
Іноді при раптовому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні «нітратні» реакції).
Термін придатності
2,5 року.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 20 або 40 таблеток сублінгвальних у контейнері; по 1 контейнеру в пачці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
ПрАТ «Технолог».
Немає відгуків про цей товар, станьте першим, залиште свій відгук.
Немає питань про даний товар, станьте першим і задайте своє питання.